Antihistamínicos

¿Qué son los antihistamínicos?

Otros antihistamínicos - Los antagonistas H2, a veces denominados H2RA o bloqueantes H2, bloquean la acción de la histamina en los receptores H2 de histamina de las células parietales del estómago. Esto disminuye la producción de ácido estomacal. Los antagonistas H2 pueden utilizarse en el tratamiento de la dispepsia, las úlceras pépticas y la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Indicaciones¹

Se utilizan principalmente para tratar trastornos en los que se cree que la liberación anormal o excesiva de histamina por las células inflamatorias es la causa de la enfermedad. Esto incluye afecciones como:

• Rinitis - especialmente rinitis alérgica estacional (fiebre del heno).²

• Urticaria.

• Anafilaxia (aunque la evidencia sigue siendo poco clara).³

• Angioedema.

• Asma: los antihistamínicos pueden tener un papel menor en el tratamiento del asma, sobre todo si hay rinitis asociada.

Otras afecciones como la rinitis hiperreactiva (vasomotora ) y el prurito de cualquier causa suelen tratarse con antihistamínicos, aunque existen pocas pruebas de que la histamina desempeñe un papel contribuyente.

Otros usos

• Por vía tópica en el ojo para tratar la conjuntivitis alérgica, la rinitis alérgica y en la piel para el prurito (por ejemplo, picaduras en las que tienen una eficacia limitada y pueden causar sensibilización).

• Náuseas y vértigo - por ejemplo, cinarizina, ciclizina.

• Supresores de la tos.

• Cuidados terminales por sus efectos sedantes y antieméticos.

• A veces se prescriben como sedantes para niños (sin licencia y no recomendados).

Clasificación

Antihistamínicos de primera y segunda generación

Antihistamínicos "sedantes" de primera generación

• Son altamente liposolubles, atraviesan la barrera hematoencefálica con facilidad y antagonizan los receptores H1 tanto en el SNC como en la periferia.

• Provocan sedación, deterioro cognitivo, retraso motor y, en ciertos individuos, agitación/estimulación.

• Estas propiedades son a veces útiles para tratar afecciones en las que el sueño se ve perturbado por síntomas de urticaria o dermatitis atópica.

• La alimemazina y la prometazina se consideran las más sedantes, mientras que la clorfenamina y la ciclizina se consideran las menos sedantes (del grupo de las "sedantes").⁴

• También pueden antagonizar los receptores muscarínicos de la acetilcolina, provocando síntomas como sequedad de boca, retención urinaria y confusión en los ancianos.

Antihistamínicos "no sedantes" de segunda generación

• Se trata de medicamentos más nuevos.

• Moléculas más grandes y menos lipofílicas, por lo que es menos probable que atraviesen la barrera hematoencefálica.

• Sin embargo, todos los antihistamínicos pueden atravesar en cierta medida la barrera hematoencefálica y causar alteraciones psicomotoras en individuos susceptibles.⁵

• Sedación - aunque algunos fármacos son más sedantes que otros, la tendencia sedante varía de un paciente a otro, por lo que todos los pacientes deben ser advertidos de ello y del peligro potencial. El alcohol aumenta cualquier efecto sedante y debe evitarse. La somnolencia tiende a disminuir con el tiempo.

• También puede producirse una estimulación paradójica, lo que constituye un problema particular para algunos niños. Es aconsejable utilizar una dosis de prueba antes de utilizar el medicamento en una situación determinada para evitar esta reacción idiosincrásica.

• Arritmias - los antihistamínicos de segunda generación mizolastina y terfenadina son particularmente propensos a causar arritmias ventriculares (predominantemente taquicardia ventricular y torsades de pointes).⁶ Es más probable que esto ocurra cuando se toma una dosis relativamente alta o cuando existe una alteración hepática del citocromo P450, ya que ambos factores aumentan la concentración plasmática del fármaco. De los fármacos de primera generación, la alimemazina, la hidroxizina y la prometazina han sido implicados como causantes de esta complicación. Por este motivo, se han retirado la terfenadina y el astemizol. La hipopotasemia o la hipomagnesemia aumentan el riesgo de esta complicación, al igual que la prolongación preexistente del intervalo QT.

Interacciones importantes¹

• Antidepresivos tricíclicos: los efectos antimuscarínicos y sedantes pueden verse potenciados por la administración conjunta de antihistamínicos.

• Debe evitarse la administración conjunta de imidazoles antifúngicos (p. ej., ketoconazol, itraconazol) y antibióticos macrólidos (p. ej., eritromicina, claritromicina), ya que estos fármacos interactúan y aumentan la concentración plasmática de los antihistamínicos de segunda generación.

Elección de agentes y pruebas de eficacia

Rinitis alérgica

Un estudio comparativo sugiere una mayor eficacia de la levocetirizina en comparación con la desloratadina. La cetirizina y la levocetirizina han demostrado ser beneficiosas en niños.^{2 7} El uso a largo plazo de cetirizina en niños con dermatitis atópica no parece tener repercusiones en su desarrollo conductual, cognitivo y psicomotor.⁸

Urticaria idiopática crónica

Existen pocas pruebas de que los antihistamínicos utilizados sintomáticamente para tratar el prurito inespecífico tengan un efecto mayor que el placebo. La mayoría de los antihistamínicos de segunda generación han demostrado ser beneficiosos para la urticaria idiopática crónica. La fexofenadina administrada una vez al día parece ofrecer un alivio eficaz y bien tolerado de los síntomas de esta enfermedad.⁹